Естественная органическая химия – это изучение состава, синтеза, строения и свойств природных органических соединений. С начала 20-го века по 30-е годы была определена структура моносахаридов, аминокислот, нуклеотидов, бычьей холевой кислоты, холестерина и некоторых терпеноидов, пептидов и белков; в 30-40-е годы - некоторые витамины, стероидные гормоны, Строение полисахаридов завершилось изучение строения и синтеза некоторых стероидных гормонов и витаминов; примерно в 40–50-х годах были открыты некоторые антибиотики, такие как пенициллин, и были завершены определение структуры и синтез; в 50-е годы завершен тотальный синтез некоторых стероидных соединений и алкалоидов, таких как морфин, синтез биологически активных малых пептидов, таких как окситоцин, определена химическая структура инсулина, открыта спиральная структура белков и двойная спиральная структура ДНК; полный синтез инсулина и олигонуклеотидов был завершен в 60-е годы; и простагландинов проводились с 70-х по начало 80-х годов, витамин В12, общий синтез феромонных гормонов насекомых, определение структуры нуклеиновых кислот и майтангенина и завершение их общего синтеза и так далее.
В органическом синтезе это главным образом синтез органических соединений из простых соединений или элементов посредством химических реакций. В 30-е годы 19 века была синтезирована мочевина, а в 40-е годы — уксусная кислота. Впоследствии был последовательно синтезирован ряд органических кислот, таких как глюконовая кислота, лимонная кислота, янтарная кислота, яблочная кислота и т. д.; во второй половине XIX века были синтезированы разнообразные красители; в 40-х годах 20 века были синтезированы ДДТ и фосфорорганические инсектициды, сероорганические фунгициды, гербициды и другие пестициды; в начале 20 века было синтезировано 606 препаратов, а в 30-40-е годы синтезировано более 1000 сульфаниламидов, часть из которых можно использовать в качестве лекарственных средств.